Capsule de tétracycline de 250 mg
Description du produit
1 Propriétés pharmacodynamiques
Le chlorhydrate de tétracycline est un antibiotique bactériostatique à large spectre.
Les tétracyclines sont absorbées dans les cellules bactériennes sensibles par un processus de transport actif. Une fois à l'intérieur de la cellule, ils se lient de manière réversible à la sous-unité 30S du ribosome, empêchant la liaison de l'ARN de transfert d'aminoacyle et inhibant la synthèse des protéines et donc la croissance cellulaire. Bien que les tétracyclines inhibent également la synthèse des protéines dans les cellules de mammifères, elles ne sont pas activement absorbées, ce qui permet des effets sélectifs sur l'organisme infectieux.
2 Propriétés pharmacocinétiques
La plupart des tétracyclines sont incomplètement absorbées par le tractus gastro-intestinal, environ 60 à 80% d'une dose de tétracycline étant généralement disponible. Le degré d'absorption est diminué par la présence d'ions métalliques divalents et trivalents avec lesquels les tétracyclines forment des complexes insolubles stables et à un degré variable par le lait ou les aliments. La formulation avec du phosphate peut augmenter l'absorption de la tétracycline.
Les concentrations plasmatiques dépendront du degré d'absorption. L'administration de 500 mg de tétracycline toutes les 6 heures produit généralement des concentrations à l'état d'équilibre de 4 à 5 µg / ml. Les concentrations plasmatiques maximales se produisent environ 1 à 3 heures après l'ingestion. Des concentrations plus élevées peuvent être atteintes après administration intraveineuse; les concentrations peuvent être plus élevées chez les femmes que chez les hommes.
Dans la circulation, 20 à 65% de la tétracycline est liée aux protéines plasmatiques.
Ils sont largement distribués dans les tissus et les fluides du corps. Les concentrations dans le liquide céphalo-rachidien sont relativement faibles, mais peuvent augmenter si les méninges sont enflammées. De petites quantités apparaissent dans la salive et les liquides oculaires et pulmonaires. Les tétracyclines apparaissent dans le lait des mères qui allaitent, où les concentrations peuvent être de 60% ou plus de celles du plasma. Ils diffusent à travers le placenta et apparaissent dans la circulation fœtale à des concentrations d'environ 25 à 75% de celles du sang maternel. Les tétracyclines sont retenues aux sites de formation osseuse nouvelle et de calcification récente et dans le développement des dents. Les tétracyclines ont été classées en fonction de leur durée d'action dans le corps, bien que les divisions semblent se chevaucher quelque peu.
Les tétracyclines sont excrétées dans l'urine et dans les fèces. La clairance rénale se fait par filtration glomérulaire. Jusqu'à 55% d'une dose est éliminée inchangée dans l'urine; des concentrations dans l'urine allant jusqu'à 300 µg / ml de tétracycline peuvent être atteintes deux heures après la prise d'une dose habituelle et être maintenues jusqu'à 12 heures. L'excrétion urinaire augmente si l'urine est alcalinisée. Les tétracyclines sont excrétées dans la bile où des concentrations de 5 à 25 fois celles du plasma peuvent se produire. Puisqu'il y a une certaine réabsorption entérohépatique, l'élimination complète est lente. Des quantités considérables se produisent dans les fèces après l'administration.
3 Données de sécurité précliniques
N'est pas applicable.
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